Местноанестезирующая активность нового производного декагидрохинолина на экспериментальной модели терминальной анестезии
Рубрика: Фармакология Тип статьи: Оригинальная статья
Авторы: Гончарук В.В., Бубен А.Л., Вдовиченко В.П.
Организация: УО «Гродненский ГМУ»УО «Гродненский ГМУ» Минздрава Республики Беларусь
Цель: изучение местноанестезирующей активности производного декагидрохинолина на экспериментальной модели терминальной анестезии. Материал и методы. Изучалось производное декагидрохинолина под лабораторным шифром ФАВ-68, синтезированное в АО «Институт химических наук им. А. Б. Бектурова», под руководством К. Д. Пралиева. В качестве препаратов сравнения использовали бензокаин, лидокаин и тетрака-ин. В опыте использовали кроликов массой 2,0-3,5 кг. Порог чувствительности роговицы к тактильному воздействию (индекс Ренье) определяли по стандартной методике. Сделан компьютерный прогноз острой токсичности ФАВ-68. Результаты. Местноанестезирующая активность 1, 0,5 и 0,25% растворов ФАВ-68 оказалась выше активностей бензокаина и лидокаина в аналогичных концентрациях (р<0,05), но уступает активности тетра-каина (р<0,05). ФАВ-68 не обладает местнораздражающим действием. Продолжительность анестезии 0,5% и 1 % ФАВ-68 превосходит таковую для бензокаина и лидокаина в эквивалентных концентрациях (р<0,05). По этому показателю ФАВ-68 уступает лишь продолжительности анестезии тетракаина (р<0,05). Латентный период анестезии ФАВ-68 короче латентного периода бензокаина, лидокаина и тетракаина. На основе предикторного анализа сделан вывод о низкой токсичностьи ФАВ-68. Заключение. ФАВ-68 значительно превосходит бензокаин и лидокаин по местноанестезирующей активности и по продолжительности анестезии и уступает лишь тетракаину. Латентный период анестезии ФАВ-68 короче, чем латентные периоды бензокаина, лидокаина и тетракаина соответственно.
Литература:
1. Рабинович С.А., Зорян E.B., Сохов С. Т. и др. От новокаина к артикаину (к 100-летию синтеза новокаина). М.: 000 Мед. информ. агентство, 2005; 248 с.;
2. Калви Т.Н., Уильяме Н.Е. Фармакология для анестезиолога. М.: Бином, 2007; 176 с.;
3. Малрой M. Местная анестезия: иллюстр. практ. рук-во. М.: Бином, 2003; 301 с.;
4. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill, 2012; p. 449-460;
5. Хабриев P.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. М.: Медицина, 2005; с. 364-370.;
6. Зузова А. П., Козлов С. H., Вдовиченко В. П. Местные анестетики. Смоленск: СГМА, 2002; с. 29-34;
7. Вдовиченко В. П. Фармакология и фармакотерапия: пособие для врачей. Минск: Донарит, 2014; с. 38-40;
8. Кукес В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: Гэотар-мед., 2006; 944 с.;
9. Аракелова В.В. Сравнительная фармакологическая характеристика ряда новых местноанестезирующих препаратов — производных оксидекагидрохинолина в связи с их пространственным строением: автореф. дис... канд. мед. наук. Фрунзе,1996; 22 с.;
10. Аракелова В.В. О связи местноанестезирующей активности ряда производных декагидрохинолина с их химической структурой. В сб.: Материалы 1-го съезда фармацевтов Казахстана. Алма-Ата, 1975; с. 223-224;
11. Аракелова В. В. Местноанестезирующая активность и токсичность 10 новых производных декагидрохинолина и октагидропиридина. В сб.: Вопросы фармации. Алма-Ата, 1988; с. 83-86;
12. Самарина Г.И. Химическое и стереохимическое строение производных пиперидина и декагидрохинолина и их фармакологическая активность: автореф. дис... канд. мед. наук. Алма-Ата, 1972; 32 с.;
13. Самарина Г.И., Аракелова В.В. О новых местноанестезирующих средствах — производных пиперидина и декагидрохинолина. В сб.: Фамакология — здравоохранению: тезисы 4-го Всесоюзного съезда фармакологов. Л., 1976; с. 181;
14. Чебекова И.И. Местноанестезирующая активность сте-реоизомеров гидрохлорида бензойного эфира 1-этил-2-метил-4-оксидекагидрохинолина и 1-пропил-2-метил-4-оксидекагидрохинолина. В сб.: Труды Института физиологии АН КазССР. Алма-Ата, 1964; с. 28-33;
15. Poroikov VV, Filimonov DA, Borodina YV, at al. Robustness of biological activity spectra predicting by computer program PASS for noncongeneric sets of chemical compounds. Journal of chemical information and computer sciences 2000; 40 (6): 1349-1355;
16. PharmaExpert Predictive Services. http://pharmaexpert.ru/passonline (4 November 2013);
17. GUSAR online. http://www.pharmaexpert.ru/GUSAR/ acutoxpredict.html (4 November 2013);
18. Lagunin A, Zakharov A, Filimonov D, et al. QSAR Modelling of Rat Acute Toxicity on the Basis of PASS Prediction. Molecular Informatics 2011; 30 (2-3): 241-250;
19. Интеллектуальный Портал Знаний statistica.ru: отраслевой портал — доказательная медицина. http://www.statistica.ru/local-portals/medicine/w-kriteriy-uilkoksona/(31 January 2014);
20. Боровиков В. П. Statistica: Искусство анализа данных на компьютере. СПб.: Питер, 2003; 688 с.;
21. Измеров H. Ф., Саноцкий И. В., Сидоров К. К. Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном воздействии. М.: Медицина, 1977; 196 с.;
22. Гончарук В.В., Вдовиченко В.П., Вронская Г.М. Характеристика противоаритмической активности двух новых декагидрохинолиновых производных на хлоридкальцие-вой модели аритмии в эксперименте. В сб.: Фундаментальные науки — медицине: материалы Междунар. науч. конф. Минск, 2013; с.
Прикрепленный файл | Размер |
---|---|
2014_03_384-389.pdf | 304.82 кб |